berita

Beberapa perantara farmaseutikal penting:
1, 1-(6-metoxy-2-naphthyl) etanol
Terdapat banyak cara untuk mensintesis naproxen, antaranya laluan sintesis karbonil adalah lebih baik daripada laluan tradisional kerana selektiviti tinggi dan mesra alam sekitar.Perantaraan utama untuk karbonilasi naproxen ialah etanol 1-(6-methoxy-2-naphthyl).Menggunakan naftalena 2-metoksi sebagai bahan mentah, Universiti Hunan di China mengguna pakai 1, 3-dibromo-5, 5-dimethylethylenetonylurea asid hidroklorik bermangkin bromoacetylation, asetilasi dan pengurangan hidrogenasi pemangkin berbilang fasa paladium di bawah tekanan atmosfera, dan akhirnya memperoleh produk melalui 1-bromo -2-metoxy naftalena, 5-bromo-6-metoxy 2-asetilnaftalena dan produk perantaraan lain.

2, 4-propylthio-o-phenylenediamine
4-propylthio-o-phenylenediamine ialah perantaraan utama albendazole, ubat anthelmintik yang sangat berkesan dan spektrum luas.Albendazole ialah ubat baru yang hanya dipasarkan pada akhir 1980-an, dengan ketoksikan yang rendah kepada manusia dan haiwan, dan merupakan benzimidazole yang paling kuat.Menggunakan o-nitroaniline sebagai bahan mentah, dan natrium tiosianat dengan kehadiran metanol, melalui tiosianasi dan penggantian propil bromida, 4-propyl thio-2-nitro-aniline diperoleh, dan kemudian dikurangkan kepada 4-propil tio-2-nitro -aniline.Oleh kerana 4-propyl thio-2-nitro-aniline mengandungi propil sulfat dalam strukturnya, pengurangannya kepada 4-propyl thio-2-nitro-aniline adalah kuncinya.Penyelidikan asing menggunakan teknologi penghidrogenan pemangkin logam nikel atau platinum adalah sukar untuk perindustrian kerana pemangkin mudah diracuni atau propil sulfida mudah dimusnahkan;Pengurangan hidrat hidrazin adalah meletup;Oleh itu, adalah paling sesuai untuk pengeluaran perindustrian untuk mensintesis dengan kaedah pengurangan natrium sulfida, walaupun ia akan menghasilkan beberapa air sisa masin, tetapi teknologinya boleh dipercayai.Ia juga dilaporkan bahawa kaedah pengurangan mangkin karbon monoksida telah dikaji di dalam dan di luar negara, tetapi ia masih jauh dari perindustrian.

3. α-methylene cycloketone
α-methylene cycloketone ialah pusat aktif banyak sebatian aktif antikanser.Struktur keton α-β-tak tepu tergolong dalam kumpulan tersembunyi kumpulan aktif antikanser, dan telah menjadi perantaraan penting untuk sintesis banyak ubat antikanser kitaran penting.Terdapat tiga laluan sintetik yang dilaporkan dalam kesusasteraan: 1) pemeluwapan cycloketone dan formaldehid glyoxaldehyde;2) Tindak balas Mannich menghasilkan β-dialkylamine metil cycloketone, dan amina produk atau garam ammonium kuaternari dinyahmampat untuk menghasilkan α-methylene cycloketone;3) ialah pemeluwapan cycloketone dan diethyl oxalate, tindak balas dengan formaldehid untuk mendapatkan α-methylene cycloketone.Institut Materia Medica Guangzhou, Akademi Sains China, membangunkan tindak balas siklopentanone, sikloheksanone dan isophoron dengan dietil oksalat masing-masing, dan kemudian produk tindak balas dengan formaldehid untuk mendapatkan α-methylene cyclopentanone, α-methylene cyclohexanone dan α-methylene isophorone yang sepadan. , dsb. Langkah pertama ialah bertindak balas dengan kehadiran pelarut, yang biasanya dimetilsulfoksida dan tetrahidrofuran.

4, 4, 4′ -dimethoxyacetoacetate, metil ester
4,4 '-dimethoxy methyl acetoacetate adalah perantaraan penting nivadipine untuk rawatan penyakit serebrovaskular geosentrik.Nivadipine telah dibangunkan oleh Syarikat Farmaseutikal Fujisawa di Jepun dan telah dipasarkan sebagai generasi kedua antagonis kalsium pada tahun 1989. Ia kini merupakan ubat utama untuk rawatan penyakit serebrovaskular geosentrik di pasaran antarabangsa, tetapi belum dihasilkan di China.Dimethoxy metil asetat telah disintesis daripada asid glioksilik dan trimetil ortoformat dengan kehadiran asid sulfurik pekat.Yang terakhir bertindak balas dengan metil asetat dan natrium metoksida untuk mendapatkan 4,4'-dimethoxy metil asetoasetat.


Masa siaran: 18 Mei 2021